История пенициллина началась еще в 19 веке. В 1896 году итальянский врач Б.Гозио вывел первый в мире антибиотик, скорее всего, пенициллин, однако он не получил практического применения и был забыт. В 1913 году американские ученые У.Альсберг и О.Блек получили из гриба рода Penicillium пенициллиновую кислоту, обладающую противомикробными свойствами. Но война прервала их исследования.
В 1928 году английский ученый бактериолог Александр Флеминг провел обычный опыт исследования защиты организма человека от инфекционных заболеваний. В результате совершенно случайно он вывел, что обычная плесень синтезирует вещество, уничтожающее возбудители инфекции, и обнаружил молекулу, которую назвал пенициллином.
13 сентября 1929 года на заседании Медицинского исследовательского клуба при Лондонском университете Александр Флеминг впервые явил публике свое открытие – пенициллин. Доклад Флеминга «Культура пенициллина» особого интереса у слушателей не вызвал. Даже после опубликования статья не вызвала у медиков никакого энтузиазма. А все потому, что пенициллин оказался очень нестойким веществом. Он разрушался уже при кратковременном хранении.
В 1930-х годах ученые пытались улучшить эффективность пенициллина, но только в 1938 году ученые Оксфордского университета Говард Флори и Эрнст Чейн выделили чистую форму пенициллина. Из-за больших потребностей в лекарственных средствах в период Второй мировой войны уже в 1943 году началось производство этого антибиотика в больших масштабах. А в 1945 году Флеминг, Флори и Чейн получили Нобелевскую премию за свое открытие.
В Советском Союзе выпуск пенициллина был налажен в промышленных масштабах также во время Второй мировой войны. В 1944 году его первые порции поступили в госпитали и на фронт. Пенициллин стал незаменимым лекарством и спас жизни многим людям.